Герман Юрьевич Кнорринг Канд. мед. наук, ассистент кафедры терапии и клинической фармакологии Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования Несмотря на огромное разнообразие медикаментозных средств лечения заболеваний внутренних органов и широкий выбор подходов к терапии, в целом нельзя признать ситуацию в медицине, как мировой, так и российской, оптимистичной.О современных подходах к терапии внутренних болезней рассказывает канд. мед. наук, ассистент кафедры терапии и клинической фармакологии Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования Герман Юрьевич КНОРРИНГ. И дело не только в недостаточной эффективности предлагаемых препаратов. Медицина идет по пути углубленного деления организма человека на составляющие, изобретая все более специфичные и селективные лекарства. Однако при этом забывается, что лечить надо не болезнь, а больного, не сосуд, сердце или предстательную железу по отдельности, а весь организм. Положение усугубляется еще и тем, что часто польза от применения ЛС значительно уступает возможным побочным эффектам и осложнениям. И самое удивительное – медики готовы мириться с этим, принимая побочные действия как неизбежное зло. Вот почему поиск и разработка препаратов, обладающих многосторонним действием на организм, с возможно меньшим количеством неблагоприятных эффектов, ведется уже многие годы. Между тем самой природой изобретены функциональные молекулы – катализаторы всех биохимических процессов – ферменты, или энзимы. Они относятся к органическим веществам весьма архаичного происхождения с ярко выраженными афферентными и/или эфферентными свойствами и находятся в центре функционирования системы гомеостаза. Нельзя не вспомнить слова выдающегося патофизиолога И.В. Давыдовского, много лет посвятившего изучению механизмов воспаления: “Управление процессами регенерации возможно только ферментативным путем”. Известно огромное функциональное многообразие ферментов, их способность к эволюционной и адаптивно-конформационной изменчивости. Возможность получения энзимов или их ингибиторов с заданными свойствами ставит ферменты на одно из первых мест при создании новых лекарственных средств. Мишенью многих современных лекарств являются ферментные системы организма. Именно эта особенность получила отражение в названиях препаратов последнего времени (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы протонной помпы и др.). Большинство антибактериальных препаратов представляет собой не что иное, как ингибиторы или рестрикторы (ограничители) ферментных систем бактериальных клеток. Более 60 лет назад М. Вольфом и К. Рансбергером была разработана концепция системной энзимотерапии, основанная на использовании целенаправленно составленных комбинаций натуральных энзимов растительного и животного происхождения. Эти смеси, действуя кооперативно, оказывают влияние на ключевые физиологические и патофизиологические процессы в организме. Основной мишенью энзимов является воспаление – универсальная защитная реакция организма. Иммунитет, как защитная система, тоже нуждается в наличии необходимого количества активных ферментов для осуществления своих функций. Комплексность и универсальность оказываемых эффектов и объясняет широкий спектр применения и высокую эффективность препаратов системной энзимотерапии (СЭТ). Разнообразие полезных свойств (противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее, фибрино- и тромболитическое, иммуномодулирующее) позволяет использовать их в комплексном лечении широкого круга заболеваний. Многочисленные фундаментальные и клинические исследования показали эффективность системного воздействия энзимов при отсутствии значимых побочных эффектов. В литературе подробно освещены вопросы всасывания перорально назначаемых энзимов, изучено проникновение интактных энзимов в кровь и сохранение их специфической и неспецифической активности, взаимодействие с ингибиторами плазмы крови, фибринолитическое и иммунотропное действие. Эти и другие имеющиеся данные лежат в основе современных представлений о механизмах действия системных энзимов. Сочетание системных и местных воздействий энзимов лежит в основе ключевых комплексных клинико-фармакологических феноменов и может служить практическим обоснованием использования СЭТ в комплексной терапии самых различных болезней. Давно и хорошо изученным свойством энзимов является способность потенцировать действие антибиотиков. Сочетание с антибиотиками оправдано потому, что энзимы повышают их биодоступность и концентрацию в очаге воспаления, одновременно снижая их токсичность. Способность препаратов системной энзимотерапии улучшать выведение токсических продуктов из организма делает обоснованным их использование в комплексной терапии совместно с антибиотиками, гормональными препаратами, противоопухолевыми средствами. Одно из исследований немецких ученых прошлого века (Barsom S. et al., 1982—1983), ставшее уже классическим, показало достоверное увеличение тканевых и плазменных концентраций всех использовавшихся в этой работе антибактериальных средств. Очевидно, что влияние энзимов, входящих в состав препаратов системной энзимотерапии, на концентрации и в конечном итоге – на клиническую эффективность различных антибактериальных препаратов следует признать неспецифическим, общим в отношении антибиотиков разных фармгрупп, что опосредовано воздействием на процессы всасывания и, возможно, транспорта антибиотиков, улучшением состояния микроциркуляторного русла в очаге воспаления, иммунотропным действием и др. Многие отечественные работы последних лет также показали повышение с помощью СЭТ эффективности терапии инфекций и связанных с ними состояний: урогенитальный хламидиоз (А.А. Хрянин, 1999, 2001), реактивные артриты (А.М. Лила и соавт., 2000), воспаление добавочных половых желез у мужчин, связанное с урогенитальными инфекциями (С.Н. Калинина, О.Л. Тиктинский и соавт., 2001—2003), постхламидийный простатит (С.А. Сельков и соавт., 2003), пиелонефрит (В.Н. Ткачук и соавт., 2000), хронический сальпингоофорит (И.Н. Расстегаева, Н.В. Стрижова, 2001), актиномикоз гениталий (А.К. Мирзабалаева, 2002), трихомониаз (А.В. Якимова и соавт., 2002), распространенные формы мочеполового хламидиоза у лиц молодого возраста (А.Л. Позняк, Ю.В. Лобзин, 2003), Лайм-боррелиоз (О.М. Лесняк, Е.Э. Лайковская, 1998). Показана перспективность применения энзимных препаратов и в других областях медицины (пульмонология, оториноларингология, офтальмология и др.). В 2003 г. зарегистрированы показания к применению СЭТ в педиатрической практике. Чрезвычайно важным моментом действия СЭТ является уменьшение степени выраженности побочных эффектов антибактериальной терапии, в т.ч. и дисбактериоза. Влияние СЭТ на иммунную систему иммунонормализующее: усиливает положительные защитные реакции и, напротив, снижает активность повреждающих аутоиммунных процессов. Действие энзимов реализуется, в частности, с помощью системы цитокинов и адгезивных молекул. Энзимы увеличивают активность Т-клеточного звена иммунитета, повышая его функциональные возможности. Многочисленные экспериментальные исследования и клинические испытания, проведенные за рубежом и в России, доказали высокую эффективность препаратов системной энзимотерапии при использовании в терапии, хирургии, гинекологии, урологии, онкологии и т.д. В системной энзимотерапии подкупает то обстоятельство, что используемые препараты натуральны, не имеют серьезных побочных эффектов, совместимы со всеми лекарственными средствами и повышают эффективность некоторых из них (например, антибиотики), не вызывают привыкания, угнетения собственных ферментов и могут применяться длительными курсами. Все это выделяет системную энзимотерапию в отдельное направление в терапии. Вместе с тем определение места СЭТ в клинике терапии требует дальнейших исследований с учетом требований современной медицины. Статья опубликована в журналеФармацевтический вестник Источник: medinfa.ru
Современные антибиотики в практике семейного врача
А.А. Зайцев, О.И. Карпов, Ю.Д.Игнатов Институт фармакологии Санкт- Петербургского государственного медицинского Университета им.акад.И.П.Павлова, Россия В статье изложены современные принципы антибиотикотерапии. Приведены классификации пенициллинов и цефалоксинов. Отмечена актуальность использования антибиотиков последних поколений в практике семейного врача. Современный период антибиотикотерапии характеризуется рядом взаимосвязанных обстоятельств. Появляется все больше множественнорезистентных форм возбудителей, причем возрастает их роль в развитии внутрибольничных инфекций. Наблюдаются изменения в привычной иерархии возбудителей инфекционных заболеваний, что требует коррективов устоявшихся схем их лечения. Поистине огромен перечень антибиотиков и он постоянно увеличивается за счет новых препаратов, рекламируемые свойства которых не всегда проявляются в клинической практике и в истинных возможностях которых иногда трудно разобраться. Такое состояние фармацевтического рынка дезориентирует врача в плане выбора оптимального антибиотика, а дорого- визна наиболее эффективных из них невольно суживает спектр используемых средств и часто обусловливает возврат к уже апробированным, привычным препаратам, что отражается на качестве лечения. Кроме того, "эра вирусов" как определяют нынешний период многие ведущие микробиологи и инфекционисты, прежде всего вирусов-сапрофитов, постоянно обитающих в окружающей среде и в организме человека, сказывается на его функциональных способностях и, применительно к инфекциям, приводит к прогрессирующему ослаблению иммунитета (не путать со СПИДом, имеющим специфическую природу и обозначаемому как "документированный иммунодефицит"). Это, в свою очередь, выдвигает повышенные требования к "мощности" антимикробного эффекта антибиотиков и в определенной мере ограничивает их выбор препаратами с бактерицидными свойствами, при применении которых рассчитывают в первую очередь не на защитные силы макроорганизма, а собственно на способность самого антибиотика подавить рост и размножение возбудителей инфекции. Среди бактерицидных антибиотиков наиболее многочисленной и часто используемой является группа А.А. Зайцев, О.И. Карпов, Ю.Д.Игнатов б-лктамов, которые имеют общность строения и обладают принципиально сходным механизмом действия. Они взаимодействуют со специфическими белками ("пенициллиносвязывающие белки" - ПСБ) цитоплазматической мембраны бактерий, ингибируя активность транспептидаз, катализирующих финальный этап синтеза клеточной стенки— соединение гликопептидных полимеров в цепочки. В итоге образуются выпячивания клеточной стенки (клеточно-дефицитные бактерии или протопласты) и вследствие растормаживания муреин гидроксилазы происходит аутолиз стенки микроорганизмов. Выделяют до 8 типов ПСБ и подтипы (а, б и т.д.) каждого из них, различающиеся по молекулярной массе и функциональной роли. ПСБ существуют у грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, набор ПСБ у разных возбудителей весьма индивидуален, что собственно и определяет их неодинаковую чувствительность к разным антибиотикам. Действие бета-лактамных антибиотиков ориентировано преимущественно на ПСБ 1-3 типов. В-лактамные антибиотики подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы (тиенамицины), монобактамы и ингибиторы б- лактамаз. Ниже представлены некоторые характеристики препаратов каждой из этих групп, определяющие их клиническое, значение. В-лактамные антибиотики Пенициллины. Классифицируются на природные (биосинтетические) и полусинтетические препараты (табл. 1), имеющие весьма существенные фармакокинетические и спектровые особенности. Первые отчетливо выражены у природных пенициллинов и определяют их путь и частоту применения. Известно, что "родоначальник" группы бензилпенициллин (пенициллин G) в виде преимущественно Na соли вводится парентерально, причем его непродолжительный период полуэлиминации предопределяет необходимость введения каждые 4 часа, независимо от разовой дозы. Уровень концентрации бензилпенициллина в крови зависит от состояния печени и почек и при снижении их функции период полуэлиминации антибиотика может увеличиваться до 16-30- часов. Бициллины (1, III, V) - препараты пролонгированного действия, а феноксиметилпенициллин — первый кислотоустойчивый пенициллин для энтерального применения. Природные пенициллины являются препаратами узкого спектра действия и в настоящее время сохраняют хорошую активность в отношении большинства штаммов граммположительность и грамотрицательность кокков (за исключением стафилококков - см. ниже). Corynbacterium diphtheriae. Teponema palidum. Учитывая, что ведущее место среди возбудителей внебольничных пневмонии занимают пневмококки (St.pneumoniae), бензил-пенициллин по-прежнему рассматривается среди препаратов первого ряда для лечения инфекций дыхательных путей, хотя в последние годы прослеживается явная тенденция к нарастанию резистентности пневмококков и других микробов к антибиотику. Высокочувствительны к препарату большинство анаэробов (за исключением Bacteroides fragilis), включая различные виды Clostridium, в то время как грамотрицательные бактерии, в частности Proteus mirabilis и Е.coll тормозятся антибиотиком только в очень высоких концентрациях. Среди полусинтетических пенициллинов важную роль в свое время сыграли метициллин, оксациллин, диклоксациллин и другие "антистафилококковые" антибиотики, обладающие устойчивостью к продуцируемым микробами~б- лактамазам (пенициллиназам). Пенициллиназо- продуцирующие штаммы в 15-80 раз более чувствительны к метициллину, чем к бензил- пенициллину, в то время как последний превосходит полусинтетические препараты по активности против других чувствительных к нему микроорганизмов. Наибольшая "антистафилококковая" активность присуща диклоксациллину, другие антибиотики этой группы примерно одинаково эффективны, но отличаются по кислотоустойчивости парантерально используются метициллин и нафциллин). Последний обеспечивает в ЦНС концентрацию, достаточную для лечения стафилококкового менингита. Спектровые недостатки этих, а также природных пенициллинов были в определенной мере устранены после создания ампициллина, давшего начало пенициллинам широкого спектра действия. Помимо кокков (за исключением стафилококков), ампициллин и его эфиры подавляют большинство грамотрицательные возбудителей (минимальная ингибирующая концентрация - МИК около 1,5 мкг/мл), кроме синегнойной палочки, клебсиеллы, серраций и некоторых других. Из эфиров, которые гидролизуются в ампициллин в процессе всасывания в организме, пролонгированным эффектом обладает бакапмициллин (2 раза в сутки); Амоксициллин отличается меньшей активностью при шигеллиозе и более продолжительным действием. Свойства пенициллинов разных групп объединяет комбинированный препарат ампиокс (ампициллин + оксациллин). К сожалению, карбенициллин и другие так называемые "антипсевдомонадные" антибиотики в наши дни не проявляют достаточной активности против большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa. Выделяют также полусинтетические пенициллины с преимущественной активностью против грамотрицательных микроорганизмов, предназначенные для борьбы с энтеробактериями (табл. 1). Примечательно, что они связываются с иными "Рецепторами" (ПСБ) микробной клетки, нежели другие пенициллины, поэтому проявляют синергизм при комбинировании с р-лактамными антибиотиками. Как и 'антипсевдомонадные" пенициллины, они применяются парентерально 4-6 раз в сутки. Круг показаний для применения антибиотиков группы пенициллина довольно широкий и, помимо инфекций дыхательного тракта, вклю- чает в себя бактериальный эндокардит, бакте- риальный менингит, гнойно-септические забо- левания кожи, мягких тканей и малого таза, различные формы гонококковой инфекции и сифилис, лептоспироз, газовую гангрену и некоторые другие. Однако в связи с многолетним применением и развитием к ним резистентности ранее чувствительных возбудителей требуется применение пенициллинов в "мегадозах", что осуществимо в связи с их низко токсичностью. Так обычным является использование бензилпе- нициллина натриевой соли в суточных дозах 15- 25 млн ЕД, причем доказано, что только при превышении этих доз возникает реальная угроза нарушений кроветворения, нефропатии, нейро- токсических и некоторых других тяжелых осложнений, особенно у пожилых и у больных с нарушениями выделительной функции почек. Именно пенициллины рассматриваются в качестве антибиотиков выбора на всех сроках беременности. К сожалению, неотъемлемый спутник пенициллинов - аллергические реакции, которые бывают замедленного и немедленного типов, проявляются как правило крапивницей (вероятность развития анафилактческого шока не более 0,04%)и требуют определения индивидуальной чувствительности к препаратам группы. Общий недостаток пенициллинов, да и практически всех современных антибиотиков, заключается в их недостаточной эффективности против стафилококков. Обусловлено это не столько продукцией пенициллиназы, сколько способностью стафилококков изменять структу- ру и аффинитет ПСБ (особенно, ПСБ2), дефици- том продуцирования бактериями аутолити- ческих ферментов, которые активируются пенициллинами, нарушением проникновения антибиотикавбактериальнуюклетку,возникно- вением альтернативных путей метаболизма клетки бактерий, на которые не влияют анти- биотики и некоторыми другими механизмами. Столь множественные механизмы изменчивости стафилококков привели к тому, что от 20 до 50% из них являются не только (бензил) пеницил- линорезистентными, но и метициллинорезистентными. И если для подавления первых МИК метициллина составляет 4-6 мкг/мл, то для ингибирования вторых — свыше 12,5 мкг/мл? Ингибиторы б-лактамаз. Среди способов борьбы с резистентностью бактерий, связанной с продукцией ими бета-лактамаз, наиболее эффективным считают комбинирование антибиотиков с ингибиторами этих ферментов. Сами ингибиторы б-лактамаз в обычных дозах не оказывают антимикробного действия, однако необратимо связываются с ферментами и инактивируют их ("суицидное" ингибирование). В клинике используются три ингибитора б- лактамаз: сульбактам,клавулановая кислота и тазобактам. Наиболее изучены следующие их комбинации с пенициллинами: уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин (амоксициллин + клавулановаая кислота) и тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин+ тазобактам). Известен также препарат сульперазон, представляющий собой сочетание сульбактама с цефалоспориновым антибиотиком цефаперазоном. Среди перечисленных препаратов наиболее широким спектром антимикробной активности обладает тазоцин. По данным последних лет, доля пенициллинов среди используемых антибиотиков составляет 15-20% и неуклонно уменьшается. На смену приходят более эффективные антимикробные средства, в частности, цефалоспорины. Цефалоспорины. Применяются с начала 70-х годов и заслуживают все большее признание специалистов различных клинических дисциплин. Достаточно сказать, что за рубежом каждый второй антибиотик, назначаемый по тем или иным показаниям, является цефалоспорином. В настоящее время группа насчитывает более 30 полусинтетических препаратов и постоянно расширяется. Несмотря на то, что цефалоспорины относятся к в-лактамным антибиотикам и имеют принципиально сходный с пенициллинами механизм бактерицидного действия, они превосходят пенициллины по антибактериальной активности, а также показателям фармакокинетики и характеризуются крайне низкой токсичностью. Фармакодинамические преимущества цефалоспоринов объясняются особенностями их строения, обусловливающими лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов, возможность влияния на иные ПСБ, большую устойчивость к плазмидным и хромосомальным в- лактамазам грамположительных и грамотрицательных возбудителей инфекций. Среди ряда существующих классификаций цефалоспориновых антибиотиков наибольшее распространение получило их подразделение на генерации (поколения), основанное в первую очередь на микробиологических критериях (табл. 2). Важным принципом такого подразделения является возможность классифицировать цефалоспорины по показаниям к применению, причем это не означает, что предыдущая генерация устарела и может быть заменена последующей. Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) и ряда грамотрицательных бактерий- Н.influenzea, Klebsiella pneumoniae, Е.coli, Proteus mirabilis, т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы "промежуточное" положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами П поколения. К стандартным цефалоспоринам 1 поколения относится цефазо- лин (кефзол) который имеет самые низкие МИК среди антибиотиков этой группы в отношении чувствительных микроорганизмов и наиболее благоприятную фармакокинетику, период полуэлиминации (ТО, 5) составляет 120 мин. Учитывая спектр действия препаратов этого поколения, а также ввиду существующей в настоящее время резистентности у ряда пациентов, их целесообразно рассматривать в качестве базовых антибиотиков для профилактики и лечения инфекций средней тяжести, вызванных внутрибольничными возбудителями. Цефалоспорины П поколения обладают широким спектром антимикробного действия. Практически не уступая антибиотикам пре- дыдущей группы по влиянию на грамположительных кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей. Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе Proteus Indol+, против Serratia и резистентных к ампициллину Н.1п11иепгае за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к в-лактамазам грамотрицательных бактерий. К ним резистентны энтеро- кокки, синегнойная палочка, некоторые из анаэробов. Без преувеличения можно констатировать, что все представленные в табл.2 цефалоспорины П поколения являются высоко- эффективными антибиотиками, достойными самого широкого применения при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей. Вместе с тем, фармакодинамические и фармакокинетические особенности отдельных препаратов определяют их предпочтение в тех или иных клинических ситуациях. Среди цефалоспоринов П, поколения предназначенных для энтерального применения, оптимальной суммой свойств обладает препарат цефаклор (цеклор). Наличие атома хлора в цефемном ядре обусловило повышение активности цефаклора, причем по спектру противо- микробного действия он превосходит и цефазолин,и ампициллин. Важно подчеркнуть, что цефаклор обладает наивысшим эффектом против Н. influenzае, которая характеризуется нарастающей резистентностью к большинству других антибиотиков (как полагают, за счет образования аномальных ПСБ) и выходит на одно из первых мест среди возбудителей внебольничных пневмоний. Биодоступность цефаклора (95%) – на уровне инъекционных антибиотиков - он незначительно связывается с белками плазмы, что определяет создание его высоких концентраций в различных органах и тканях. Например, его концентрация в слизистой бронхов и в жидкости среднего уха достигает 65% от уровня в плазме, что в несколько раз превышает МИК в отношении пневмококков и гемофи- льной палочки. Цефаклор практически в неизме- ненном виде выводится через почки, и его концентрация в моче в 15-20 раз выше, чем МИК для Е.coll — основного возбудителя инфекций данной локализации. К достоинствам цефаклора следует отнести его безопасность (частота кишечных дисбактериозов не более 3-4%). Препарат выпускается в привлекательной для детей лекарственной форме - в виде клубничного сиропа, что делает цефаклор антибиотиком первого ряда для амбулаторной и клинической практики, в первую очередь в педиатрии. Из препаратов для парентерального применения выделяется цефамандол (мандол) который по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. После однократного введения его действующая концентрация сохраняется не менее 4-х часов, причем достигаются высокие уровни в желчи, легочной ткани, клапанах сердца и других органах и средах организма. Например, его содержание в костях достигает 1/ 3 от концентрации препарата в крови. Цефамандол наиболее рационально использовать при жизненно опасных инфекциях — сепсисе, перитоните, пневмонии, а также при других инфекционных осложнениях (кроме менингита) и для интраоперационной профилактики инфекций. Необходимо отметить, что хотя имеется успешный клинический опыт использования цефамандола при метициллинрезистентной стафилококковой инфекции, в случае микробиологического подтверждения такого процесса рекомендуется прекратить даже успешную эмпирическую терапию цефамандолом и перейти на ванкомицин. Примечательная особенность цефамандола, как и цефаклора, заключается в том, что препараты можно применять без коррекции дозировок даже при умеренной почечной недостаточности. Другие цефалоспорины П поколения- цефуроксим аксетил и цефаксиитин, сопоставимы с цефамандолом по влиянию на грамотрицательных возбудителей, но уступают ему по антикокковой активности. В то же время, цефаксиитин наиболее эффективен против бактероидов, в частности, Bacteroides fragilis. Эта спектровая особенность цефокситина обусловливает его предпочтение перед другими цефалоспоринами при инфекциях в акушерско- гинекологической практике. Наиболее затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности. Это является причиной попыток выделения и IV поколения цефалоспоринов, которое пока не является общепризнанным. В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности "смещен" в сторону грамотрицательных возбудителей и анаэробов, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия. Такой антибиотик как цефтазидим (кефадим) выделяется высокой устойчивостью к р- лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, активностью in vitro против синегнойной палочки, его МИК составляет 0,5-2 мкг/мл и по этому показателю он превосходит все другие антибактериальные средства. В настоящее время в крупных клинических центрах России наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицином, амикацин). Цефтазидим отлича- ется также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер. После внутривенного или внутримышечного введения эффективная МИК сохраняется не менее 12 часов, что позволяет при инфекциях средней тяжести применять цефтазидим 2 раза в сутки. Этот оказался эффективным при лечении менингита, а также при лечении внутригоспитальных инфекций, вызванных полирезистентными грамотрицательными микроорганизмами, а также при инфекциях мочевыводящих путей, кожи, костей и другой локализации. Основные особенности других цефалоспоринов III поколения заключаются в следующем. Латамоксеф, наряду с отчетливым действием на грамотрицательные аэробы (кроме Pseudomonas aeruginosa), обладает выраженной активностью против бактероидов и клостридий. Цефоперазон не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов. Цефтриаксон удобен в связи с необычайно длительным для цефалоспоринов периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку. К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения. Все цефалоспорины хорошо переносятся и типичные для р-лактамных антибиотиков аллергические реакции при их применении бывают реже и протекают, как правило, легче, чем при использовании пенициллинов. Иммунологически показано, что примерно у 20% пациентов возможна перекрестная с пенициллинами гиперчувствительность, однако клинически это проявляется в 5-10% случаев. Современные цефалоспорины не оказывают нефротоксического действия, редко вызывают диспепсические расстройства и изменения нормальной микрофлоры кишечника. Препараты, содержащие в боковой цепи N-метилтиотетразоловую группу (цефамандол, цефоперазон, латамоксеф), могут вызывать умеренную гипопротромбинемию у кахектичных больных, которая легко купируется препаратами витамина К. Крайне низкую токсичность цефалоспоринов иллюстрируют такие цифры: если максимальная разовая доза цефамандола у человека при пересчете на массу тела не достигает 100 мг/кг, то начальные признаки интоксикации проявляются в эксперименте в дозе свыше 1000 мг/кг. Поэтому гиперчувствительность к цефалоспоринам является единственным абсолютным противопоказанием к их применению. Еще одной группой антибиотиков,которые активно используются как на амбулаторном, так и стационарном этапах, являются макролиды. Макролиды взаимодействуют со специфическими "рецепторами" субъединицы 50$ рибосом бактерий (точнее, с ее 23S р-РНК компонентом), блокируют транслокацию рибосом и тем самым нарушают синтез белка микробной клеткой. Обладают преимущественно бактериостатическим действием в отношении сравнительно широкого спектра возбудителей: грамположительные (включая пенициллиназопродуцирующие стафилококков и Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы, некоторые штаммы Campylobacter) бактерии, а также микоплазм, хламидой, риккетсий и спирохет, причем могут подавлять развитие штаммов, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетину. К макролидам мало чувствительны большинство энтеробактерий и синегнойная палочка. Важно подчеркнуть, что для макролидов не характерна перекрестная устойчивость с антибиотиками других групп и в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. Указанный спектр действия в полном объеме присущ "эталонному" представителю группы макролидов - эритромицину. Он применяется энтерально и парэнтерально, хотя в связи с низкой кислотостабильностью его оральная биодоступность вариабельна и для поддержания терапевтической концентрации в крови необходимы 4 приема в сутки. Хорошо проникает в различные органы и ткани, биотрансформируется в печени и первично экскретируется с желчью, поэтому без особых опасений может назначаться при почечной недостаточности. Фармакокинетика препарата обусловливает его побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушения функции печени. Аллергические реакции эритромицин вызывает реже, чем пенициллины. Эритромицин применяется уже многие годы, по данным in vitro к нему быстро развивается резистентность бактерий, плазмидные ферменты которых метилируют (инактивируют) его рибосомальные "рецепторы". Однако при сравнительных клинических исследованиях эритромицина с новыми макролидами выявляется их равная эффективность (до 90%) при острых бронхолегочных заболеваниях. Потому эритромицин, по-прежнему, рекомендуется как средство первого выбора при амбулаторных бронхитах и пневмониях, в частности, из-за высокой активности против внутриклеточных возбудителей, которой не обладают б-лактамные антибиотики, а также при непереносимости последних. Однако не следует постоянно назначать эритромицин одному и тому же пациенту при повторяющихся простудных заболеваниях, что нередко имеет место в амбулаторной практике. Эритромицин достаточно эффективен при лечении хламидиоза (альтернатива тетрациклинам) и иногда применяется в комплексной терапии язвенной болезни желудка. Он принадлежит к антибиотикам, которые считаются сравнительно безопасными при беременности. Макролиды "нового" поколения незначительно отличаются от эритромицина по спектру действия, но имеют с ним неполную пе- рекрестную устойчивость, улучшенную фармакокинетику и повышенный профиль безопасности. Так, устойчивость Staph.aureus к йоза- мицину (или джозамицину — вильпрафену) значительно меньше, чем к эритромицину или амоксициллину, что позволяет считать йоза- мицин препаратом первого выбора для лечения неосложненной пневмонии, вызванной "банальной" флорой. Он не связывается с цито- хромом Р-450 - важным компонентом метаболических систем, что помимо прочего способствует неизменности метаболизма теофиллина, часто применяющегося в качестве сопутствующего средства при инфекциях дыхательных путей. Кларитромицин (клацид) — кислотоустойчивый макролидный антибиотик, близкий по химическому строению и спектру действия к эритромицину. Кларитромицин в организме биотрансформируетая с образованием 14- гидрокси(В)эпимера, обладающего синергическим действием, что несколько повышает его анти- микробную активность по сравнению с эритромицином. Лучше всасывается из желудочно- кишечного тракта и, в связи с длительным периодом полуэлиминации его, можно назначать 2 раза в сутки. Сходные фармакокинетические свойства и схема применения присущи препарату рокситромицин (рулид). В отличие от указанных выше макролидов диритромицин (динабак) создает значительно большие концентрации в тканях организма, по сравнению с плазмой. Терапевтические тканевые концентрации диритромицина сохраняются до 3-х суток, что позволяет не только назначать этот антибиотик 1 раз в сутки, но и в ряде случаев ограничиваться короткими, до 5 дней, курсами лечения. В последние годы возросло значение макролидов при респираторных инфекциях в связи с увеличением распространенности внутриклеточных возбудителей (С.pneumoniae, М.pneumoniae, Legionella) и М.catarrhalis, продуцирующих р-лактамазы. Высока эффектность современных макролидов (около 90%) при хламидиозе и их считают важными средствами лечения урогенитальных инфекций. Традиционно к макролидоподобным антибиотикам относят препарат азитромицин (сумамед), хотя он имеет лишь общее сходство с их структурой и является производным азалидов. Азитромицин обладает бактерицидным действием и также особенно активен против внутриклеточных возбудителей респираторных и урогенитальных инфекций. Несмотря на длительный период полуэлиминации - около 68 часов- и сохранение после однократного приема максима- льной терапевтической концентрации азитромицина в тканях до 5 дней, наибольшая эффективность достигается не при однократном, а при курсом лечении этим препаратом (1 раз в сутки). Большинство новых макролидов переносятся лучше, чем эритромицин. Это связано с тем, что при их "конструировании" удалось избежать образования метаболитов, активирующих ответственные за тонус и моторику кишечника рецепторы. В результате частота осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при использовании диритромицина, рокситромицина, азитромицина находится в пределах 5% против 20%.для эритромицина. В целом, переносимость макролидов сопоставима с таковой для р-лактамных антибиотиков. Таким образом, в практике семейного врача могут быть использованы антибиотики различных групп, разные по своей активности и спектру противомикробного действия. Довольно большая часть препаратов может применяться на амбулаторном этапе как перорально, так и парентерально. Адекватность лечения достигается рациональным выбором антибиотика на основе знания его основных клинико-фармако- логических свойств с учетом локализации инфекционного процесса, на основании выделенногопредполагаемого возбудителя и состояния больного. Схема 1. Классификация пенициллинов Природные Пенициллин g (бензилпенициллина натриевая и калиевые соли) Феноксиметилпенициллин Бициллины (I 111 V) Полусинтетические 1. Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью против грам(+) микроорганизмов ("антистафилококковые") Метициллин Оксациллин Клоксациллин Диклоксациллин Флоксациллин Нафциллин 2. Широкого спектра действия (за исключением пенициллиназообразующих стафилококков и синегнойной палочки) Ампициллин и его эфиры (бакампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, эпициллин) Амоксициллин Комбинированный - ампиокс(ампциллин + оксациллин) 3. Широкого спектра действия с дополнительной активность против синегнойной палочки (антипсеводомонадные"), карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Мезлоциллин Пиперациллин Апалциллин Сульбенициллин 4. С преимущественной активностью против грамотрицательных микроорганизмов (энтеробактерий) Мециллинам Пивмециллинам Вакмециллинам Ацидоциллин Схема 2. Классификация цефалоспоринов Первое поколение (с преимущественной активностью против грам(+) микроорганизмов): Цефазолин Цефалотин Цефрадин Цефадроксил Цефалексин Второе поколение (широкого спектра действия): Цефаклор Цефамандол Цефрокситин Цефуроксим Третье поколение (с преимущественной активностью против грам(-) микроорганизмов и некоторых анаэробов): Цефтазидим Цефоперазон Цефтриаксон Цефотаксим Латамоксеф Цефиксим Цефподоксим Примечание: Названия препаратов приведены в соответствии с международной номенклатурой. Их наиболее распространенные коммерческие названия (синонимы), указаны в тексте. Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала. Источник: medinfa.ru
Панические атаки и их лечение
Паническая атака представляет собой внезапный, необъяснимый и до боли мучительный приступ страха или даже ужаса, повторяющийся время от времени, при этом испытывается общий дискомфорт и повышена реакция на любые раздражения. Это расстройство является крайне распространенным и склонным к переходу в хроническую стадию заболеванием, проявляющимся в молодом и социально активном возрасте. По данным государственных эпидемиологических исследований его распространенность составляет от двух до трех с половиной процентов населения. В несколько раз чаще это заболевание наблюдается у женщин. Часто пациенты, родственники, а порой и сами врачи считают, что паническое расстройство не нужно лечить, а просто надо взять себя в руки. Это неверный подход. Лечить данную болезнь нужно обязательно, и чем раньше начать, тем быстрее можно добиться улучшения состояния. В общем, паническое расстройство нормально поддается лечению. Перед обращением к врачу можно самостоятельно использовать простые психологические приемы, направленные на понижение уровня тревоги, и лекарственные травы, которые обладают успокаивающим действием. Но чтобы полностью избавиться от панических атак и восстановить нормальный образ жизни, а еще научиться спокойно преодолевать стрессовые ситуации и в будущем, нужно обязательно обратиться к врачу психиатру или психотерапевту. Как побороть панические атаки? При обнаружении признаков панической атаки у себя, не стоит обращаться к психологам, поскольку те не имеют высшего медицинского образования и могут не увидеть симптомов других заболеваний, которые часто встречаются при панических атаках, и не имеют законных оснований для фармакологического лечения. Сначала стоит обратиться к психотерапевту. Перед тем, как начать лечение панической атаки, хороший психотерапевт объясняет пациенту, что собственно такое - эта паническая атака, и уже потом - они вместе выбирают тактику для успешного лечения. Существует два подхода к лечению панических атак, которые не исключают друг друга - психофармакологический и психотерапевтический. При психофармакологическом подходе болезнь лечится противотревожными антидепрессантами. Такое лечение предполагает продолжительный и регулярный прием препаратов, но сколь продолжительным бы не был период лечения, к антидепрессантам привыкание не развивается - это миф. Транквилизаторы, алкоголь и прочие успокоительные средства, которые принимаются по собственной инициативе, лишь усугубят проблему, поскольку действуют недолго, недостаточно эффективно и вызывают скорое привыкание. Для большинства людей психофармакологическое лечение оказывается эффективным, но есть некоторый риск, что после слишком ранней отмены препаратов симптомы вернутся. При психотерапевтическом подходе пациент с психотерапевтом вместе выбирают цель, а соответственно - и методы лечения: симптоматическая психотерапия, которая направлена только на устранение симптомов, и более основательная глубинная психотерапия, которая направлена на поиск и полное устранение всех неосознаваемых причин случившегося расстройства. Самым лучшим подходом к лечению данной болезни является комбинированный метод, который сочетает в себе как психофармакологическую терапию, так и психотерапию - симптоматическую и глубинную в разных размерах. Это позволит сократить период приема лекарств и обеспечит большую психологическую поддержку со стороны психотерапевта. В любом случае, стоит помнить, что панические атаки, также как и любая другая стрессовая болезнь, полностью излечимы при общих усилиях психотерапевта и пациента. Центр ментального здоровья "Альянс". Источник: medinfa.ru
Ешь авокадо, магний жуй!
Для чего нам нужен магний? Этот минерал: способствует росту костей. способствует нормальной работе нервов и мышц, в том числе участвует в регуляции сердечного ритма. необходим для проведения нервных импульсов. в больших дозах действует как слабительное. в малых дозах выступает как нейтрализатор кислоты. укрепляет зубную эмаль. Возможные дополнительные преимущества Уменьшает последствия отравления свинцом. Уменьшает почечные камни. Может использоваться при лечении заболеваний сердца. Естественные источники: Авокадо Бананы Зародыши пшеницы Зеленые листовые овощи Зелень свеклы Камбала Карп Креветки Мелисса Миндаль Молочные продукты Морской окунь Орехи Палтус Пеламида Рыба-меч Сельдь Скумбрия Треска Цельнозерновой хлеб Кому может потребоваться дополнительный прием? Людям, потребляющим малокалорийную или недостаточно богатую питательными веществами пищу, а также тем, кто испытывает повышенную потребность в питательных веществах. Употребляющим алкоголь и наркотики. Людям, страдающим тяжелыми хроническими заболеваниями. Недавно перенесшим хирургическую операцию. Потребность может возрастать при рвоте и диарее. Под медицинским наблюдением может использоваться как дополнительный препарат при остром инфаркте миокарда, отравлении дигиталисом, застойной сердечной недостаточности и при проведении операций на сердце. Симптомы дефицита Нижеперечисленные симптомы проявляются редко: Мышечные судороги. Конвульсии. Спутанность сознания и делирий, проблемы с памятью и концентрацией внимания. Повышенная возбудимость. Нервозность. Кожные проблемы. Уплотнения в мягких тканях. Гипертензия. Аритмия. Характер действия минерала Активизирует основные энзимы. Воздействует на метаболизм протеинов и нуклеиновых кислот. Помогает транспортировать натрий и калий через клеточные мембраны. Воздействует на уровень содержания кальция внутри клеток. Способствует сокращению мышц. Противопоказания и меры предосторожности Не принимайте, если: Страдаете почечной недостаточностью. Страдаете блокадой сердца (разве что имеется кардиостимулятор). Имели илеостомию - вывод стомы (трубки) после операции по поводу непроходимости кишечника. Проконсультируйтесь с врачом, если: Страдаете хроническими запорами, колитами, диареей. Наблюдаются симптомы аппендицита. Наблюдается желудочное или кишечное кровотечение. В возрасте старше 55 лет Возрастает вероятность обратной реакции и побочного действия. Беременность Создается опасность для плода. Не принимайте. Период кормления Избегайте приема магния, кроме как по предписанию вашего терапевта. Воздействие на результаты анализов Искажает результаты тестов на желудочно-кишечную секрецию. Может повышать или понижать концентрацию фосфатов в сыворотке. Может понижать кислотность (рН) сыворотки крови и мочи. Другое Хроническое заболевание почек часто приводит к накапливанию избыточного магния в организме. Обратные реакции, побочное действие и взаимодействие с медикаментами, витаминами и минералами проявляется крайне редко и только при слишком длительном приеме очень больших доз магния или при наличии заболевания почек. Передозировка/интоксикация Признаки и симптомы Сильная тошнота и рвота, очень низкое кровяное давление, чрезвычайная слабость мышц, затрудненность дыхания, аритмия. Что делать при наличии симптомов передозировки: Прекратить прием минерала и немедленно проконсультироваться с врачом. при случайной передозировке: Если ребенок принял полную упаковку, немедленно звоните на станцию «Скорой помощи» или в центр контроля за отравлениями. Источник: medinfa.ru
Система борьбы с акне № 1 в мире Proactiv® Solution наконец в России!
В июне 2011г. американская компания Guthy Renker, успешно работающая в 65 странах мира, выводит на российский рынок легендарный косметический продукт Proactiv® Solution. Эта серия средств рекомендована для лечения проблемной кожи. Краткая информация о продукте В июне 2011г. американская компания Guthy Renker, успешно работающая в 65 странах мира, выводит на российский рынок легендарный косметический продукт Proactiv® Solution. Эта серия средств рекомендована для лечения проблемной кожи. Революционная трехшаговая система Proactiv® Solution - антибактериальная программа, направленная на очищение кожи, борьбу с прыщами и черными точками. Простота использования в сочетании с минимальными временными затратами на ежедневный уход - по 2 минуты утром и вечером - быстро и легко станет привычкой и позволит российским мужчинам избавиться от дискомфорта, связанным с проблемами кожи. Стоит отметить, что большинство имеющихся на рынке косметических средств против акне направлены на сужение пор, несмотря на то, что расширенные поры - следствие, а не причина проблемной кожи. Proactiv® Solution работает с источником проблемы: разрушает бактерии Р.Acnes, выводит их наружу и «закрывает» поры, тем самым обеспечивая гладкость и чистоту кожи. За последние несколько лет Proactiv стал частью жизни миллионов людей во всем мире, которые оценили эффективность, простоту использования и качество продукта. Запатентованный состав Proactiv® Solution, разработка и тестирование которого велись более 5 лет, включает в себя лучшие инновационные достижения в области лекарственной косметологии. Продукт рекомендован ведущими дерматологами во всем мире и является частью международной программы по поддержке людей с проблемной кожей. Среди обычных потребителей и почитателей продукта Proactiv® Solution много знаменитостей - Дженнифер Лав Хьюитт, Аврил Лавин, Кэти Перри, певец Джастин Бибер и многие другие. Певица Кэти Перри: «Попробовав разные процедуры, чистку лица и всевозможные средства, которые только можно было найти, я, наконец-то, решила попробовать Proactiv. Мне было нечего терять, кроме прыщей, а я определенно была не против расстаться с ними! С тех пор с моим лицом и моей уверенностью в себе произошли большие изменения». Актриса Дженнифер Лав Хьюитт: «Мои отношения с Proactiv самые долгие из всех, которые у меня когда-либо были. С Proactiv® я чувствую себя красавицей. Куда бы я ни поехала - он всегда со мной. Он мой постоянный спутник. Так что у меня с ним просто настоящий роман». Певец Джастин Бибер: «Я, в самом деле, отношусь к тем, кого мучают прыщи. Я - подросток! ... Поэтому я пользуюсь Proactiv®, и у меня на лице теперь прыщей нет. Proactiv® - отличная вещь»! Миссией создателей Proactiv® является профессиональное консультирование по вопросам ухода за проблемной кожей. Именно поэтому компания обеспечивает всех желающих возможностью круглосуточного общения с профессиональными консультантами по вопросам выбора правильного ухода за проблемной кожей. Горячая линия Proactiv в Москве: +7 (495) 785-50-98, по России: +7 (800) 555-68-69 (звонок по России бесплатный). Официальный дистрибьютор Proactiv® Solution в России - ООО «Гати-Ренкер», сайт - http://www.proactiv.ru Краткая информация о продукте В 1995 году два дерматолога Кейти Родан и Кейси Филдс разработали то, что они считали медицинским прорывом в борьбе против угревой сыпи (акне). Они назвали продукт Proactiv® Solution - «proactive» (от англ. активный), благодаря своей формуле он может лечить существующие высыпания на коже и активно предупреждать образование новых. Миссия докторов Кейти Родан и Кейси Филдс - помочь миллионам людей оставить угревую сыпь в прошлом. В настоящее время Proactiv® Solution является препаратом № 1 против угревой сыпи во всем мире. На правах рекламы Источник: medkrug.ru
Интимный герпес - ответы на вопросы
На вопросы наших читательниц отвечает член-корреспондент РАЕН, доктор медицинских наук, профессор, заведующая кафедрой акушерства и гинекологии Российской медицинской академии последипломного образования в Москве Наталия Михайловна ПОДЗОЛКОВА. "Родители, подружки постоянно пугают - во время летнего отдыха половые инфекции подхватить легче всего. Так ли это на самом деле?" Марина, Тверь Пик заболеваемости действительно приходится на август-сентябрь. И не только потому, что в это время больше курортных романов. Ведь некоторые возбудители половых инфекций могут передаваться через полотенца, мочалки и даже воду в бассейнах. Кроме того, изменение климата, как правило, отрицательно отражается на иммунитете. И, наконец, питание. Непривычная кухня также здоровья не прибавляет. - В одном из журналов прочитала, что "вычислить" возбудителя половой инфекции довольно сложно. Как же тогда лечиться, если не знаешь точной причины заболевания?" Наталья Владимировна, Казань Действительно, симптомы большинства половых инфекций, а их сейчас известно более 50, схожи. К сожалению, даже современные анализы не слишком точны. Количество ложноположительных результатов велико - около 15 процентов. Точнее всего можно определить возбудителя заболевания только так называемым культуральным методом. Но он длителен, да и используется редко. Поэтому при лечении заболеваний, передающихся половым путем, мы стараемся применять лекарства широкого спектра действия - сразу против всех или почти всех возможных возбудителей. К подобным препаратам относятся, например, антибиотики, антисептики и препараты группы интерферонов. - "Скажите, почему половые инфекции особенно опасны для беременных?" Екатерина, г. Дмитров Московской обл. Дело в том, что при беременности неминуемо снижается иммунитет. Только в таких условиях мама может выносить ребенка. К счастью, будущие мамы в основном болеют не столь опасным генитальным кандидозом. Но даже это заболевание может обернуться бедой, если придется на первый триместр беременности. Намного больше хлопот может доставить генитальный герпес. К сожалению, большинство специальных лекарств опасны для плода. Правда, не все так печально. Недавно появился прекрасный отечественный препарат - Кипферон суппозитории. Он создан на основе вещества, которое постоянно присутствует в нашем организме, чтобы бороться с микробами. Применяется лекарство в виде свечей, убивая возбудителей большинства половых инфекций, в том числе хламидиоза и генитального герпеса. Но самое главное в том, что лечить им можно всех женщин без исключения, вне зависимости от срока беременности. Кипферон мы используем и самостоятельно, и в сочетании с другими препаратами - антибиотиками и пробиотиками. -"Правда ли, что некоторые половые инфекции могут вызвать рак?" Любовь Андреевна, Коломна Такие сведения имеются относительно вирусов генитального герпеса и папилломы человека. Хронические половые инфекции на фоне снижения иммунной защиты могут существенно увеличить риск онкологического заболевания даже у молодых пациенток. -"Слышала, что большинство половых инфекций можно вылечить самостоятельно. Так ли это?" Елена, Новгород Это опасное заблуждение. Многие заболевания, передающиеся половым путем,быстро распространяются. Как говорят врачи в таких случаях, болезнь принимает восходящий характер. Довольно часто инфекция, заявив о себе, например, болями в низу живота, отступает. Человек некоторое время ничего не замечает. Но потом возникает какая-либо стрессовая ситуация и болезнь возвращается. Такая картина характерна для генитального герпеса. Михаил ВЛАДИМИРОВ Источник: medinfa.ru
Фитотерапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы
С. Разумов, Зав. поликлиникой, канд. мед. наук, А. Медведев, научный сотрудник, канд. мед. наук, Т. Солнцева, научный сотрудник НИИ урологии МЗ РФ Не стоит говорить об актуальности проблемы лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) она несомненна. Представленные в 2001 г. в Женеве в материалах Европейской урологической ассоциации данные опроса пациентов, имеющих симптомы нарушения мочеиспускания при ДГПЖ, свидетельствуют, что: 58% мужчин умышленно снижают потребление жидкости в вечерние часы; 41% избегает посещения мест, где отсутствует туалет; 31% отказывается от поездок на дальние расстояния; 20% стараются реже выходить из дома. Таблица.Результаты применения препарата Простамол® уно Медикаментозная терапия занимает важное место в лечении ДГПЖ и базируется на результатах новейших исследований патогенеза и механизмов действия лекарственных препаратов, в т.ч.на основе растительных экстрактов. Опыту использования лечебных свойств пальмы Sabalis serrulatae, например, более ста лет. На различных моделях in vitro и in vivo было доказано возникающее под воздействием экстракта Sabalis serrulatae угнетение активности 5-альфа-редуктазы и ароматазы — ключевых ферментов, играющих важную роль в патогенезе ДГПЖ. Под влиянием этих ферментов происходит биотрансформация тестостерона в дигидротестостерон и эстрадиол, что в конечном счете приводит к развитию процессов гиперплазии предстательной железы. Проведенные эксперименты демонстрируют, что экстракт Sabalis serrulatae полностью ингибирует рост имплантированной мышам ткани предстательной железы человека, подвергавшейся воздействию дигидротестостерона. В фармакодинамических исследованиях было также показано, что экстракт Sabalis serrulatae может взаимодействовать с андрогенными рецепторами ткани предстательной железы путем специфического или конкурентного связывания. Кроме того, были отмечены противовоспалительный, противоотечный и иммуномодулирующий эффекты Sabalis serrulatae. Иммуностимулирующая активность приписывается его полисахаридной и гетерогликановой фракциям. Противоотечное действие было доказано в экспериментах на лабораторных животных – экстракт Sabalis serrulatae ингибировал повышенную капиллярную проницаемость. Препараты растительного происхождения для лечения ДГПЖ хорошо известны и широко применяются. Наиболее популярны они на сегодняшний день в странах Европы и в Японии. По данным опроса, проведенного в 1998 г. среди 760 амбулаторных пациентов урологической клиники Чикагского университета, страдавших ДГПЖ, 12% больных использовали растительные препараты для лечения этого заболевания, а 37% были осведомлены о данной группе препаратов, но не применяли их. Большой интерес к препаратам растительного происхождения проявляет и отечественная медицина. Учитывая устойчивую тенденцию старения населения Европы и контингент больных, страдающих ДГПЖ, хочется остановиться на некоторых особенностях медикаментозной терапии у пожилых. Увеличивающееся с возрастом число заболеваний, снижение качества жизни пациента, связанное в т. ч. с социально-экономическими аспектами, обязывают нас более осторожно относиться к назначению того или иного вида лечения. Если рассматривать вопрос медикаментозной терапии ДГПЖ, то следует учесть в первую очередь, насколько беспокоят пациента имеющиеся симптомы заболевания и есть ли они вообще. Не секрет, что в некоторых случаях специалисты идут на профилактическое назначение ЛС, хотя наличие аденомы еще не является показанием к лечению. Однако зачастую это оправдано. Вот тут и возникает проблема выбора препарата. Следует признать, что наиболее подходящими в данной ситуации являются именно фитопрепараты, с давних времен используемые при лечении расстройств мочеиспускания, о чем свидетельствуют еще древние египетские папирусы IV в. до н.э. При этом предлагаются следующие механизмы действия растительных экстрактов: Ингибирующий эффект в отношении 5-альфа-редуктазы и блокирующее действие на андрогенные рецепторы; Цитотоксический эффект при воздействии на гиперплазированные клетки простаты; Сокращение продукции глобулина, связывающего половой гормон; Ингибирование синтеза простагландинов в предстательной железе и обеспечение тем самым противовоспалительного эффекта. Фитопрепараты на сегодняшний день представлены настолько широко, что нельзя говорить об их эффективности “в общем”. Некоторые группы препаратов были подвергнуты серьезным клиническим испытаниям и с позиций доказательной медицины подтвердили свою эффективность и безопасность. В ряде случаев исследований, проведенных по международным стандартам, пока нет. С целью определения эффективности экстракта Sabalis serrulatae, например, 18 рандомизированных исследований данного экстракта в том или ином виде в сравнении с плацебо и другими медикаментозными средствами были подвергнуты мета-анализу. В результате проведенного анализа с высокой степенью достоверности (p<0,001) было продемонстрировано, что лечение приводит к увеличению Qmax дополнительно на 1,87 мл/с и уменьшает частоту ночных мочеиспусканий на 0,55 по сравнению с плацебо (Wilt T. J. et al, 2000). Говоря о сравнении растительных препаратов с другими группами консервативных средств (альфа-адреноблокаторы, ингибиторы 5-альфа-редуктазы и т.д.), следует отметить, что некоторые из растительных экстрактов вполне конкурентоспособны по своей эффективности и переносимости для пациента. К примеру, по данным сравнительного исследования между синтетическим препаратом тамсулозином и экстрактом Sabalis serrulatae, проведенного под руководством профессора Дебрюена, по основным клиническим параметрам — IPSS, Qmax и показателю качества жизни пациента — к концу года терапии отмечается почти идентичный клинический эффект, хотя более быстрый эффект наступает у тамсулозина. В настоящее время в Европе для лечения ДГПЖ применяется около 20 препаратов растительного происхождения. Экстракт Sabalis serrulatae является основным действующим веществом препарата Простамол® уно немецкой фармацевтической компании “Берлин-Хеми/Группа Менарини”. Препарат прошел серьезные клинические испытания в крупнейших российских медицинских центрах и зарекомендовал себя как эффективное средство для терапии начальных стадий ДГПЖ. Так, в НИИ урологии МЗ РФ он принимался в течение 4 месяцев больными с начальными стадиями ДГПЖ. На фоне приема препарата наблюдалась стойкая положительная динамика: максимальная скорость мочеиспускания выросла более чем в полтора раза, а индекс жалоб по шкале IPSS значительно снизился. Результаты лечения представлены в таблице. Переносимость препарата у всех пациентов была хорошей. Побочных реакций ни в одном случае не было. К преимуществам данного препарата следует отнести удобную лекарственную форму – 320 мг экстракта Sabalis serrulatae, что обеспечивает однократный прием препарата в сутки. Говоря о фитотерапии, нельзя не остановиться на экономическом аспекте данного вопроса. По мнению доктора Хольтгрю, “расходы на лечение ДГПЖ для общества удвоятся с 1990 по 2020 гг. по мере старения населения, и экономический аспект, возможно, будет иметь большее влияние, чем научное изучение самой болезни”. Рассчитанное Сокландом соотношение средней стоимости лечения данного заболевания фитопрепаратами, альфа-блокаторами и финастеридом составляет 1:2:3 соответственно. В условиях длительной терапии это является одним из преимуществ применения растительных препаратов. Учитывая, что объем потребительской корзины наших пациентов не всегда соответствует их финансовым возможностям, следует иметь в виду этот важный аспект, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. На сегодняшний день миллионы больных проходят успешный курс лечения фитопрепаратами, доказавшими свою эффективность и хорошую переносимость. Эти лекарственные препараты заняли свое место в структуре медикаментозной терапии ДГПЖ и заслуживают внимания врачей. Статья опубликована в журнале Фармацевтический вестник Источник: medinfa.ru
Подписаться на:
Сообщения (Atom)